Rexulti, etken maddesi brekspiprazol olan yeni kuşak bir antipsikotik ilaçtır. Türkiye'de yetişkinlerde şizofreni tedavisinde ve majör depresyonda, kullanılan antidepresana ek olarak verilir. Günde bir kez alınan film kaplı tablet biçimindedir. Dozu hastalığa ve kişinin durumuna göre hekim kademeli olarak ayarlar.[1]
İÇİNDEKİLER
Bu yazıda Rexulti'nin nasıl etki ettiğini, hangi durumlarda reçete edildiğini, ürün bilgisindeki doz düzenini, sık ve ciddi yan etkilerini, ilaç etkileşimlerini ve aripiprazolden farkını anlattık. Gebelik, araç kullanma ve ilacı bırakma konularındaki önemli noktaları da bulacaksınız.
Rexulti Nedir ve Hangi İlaç Grubundadır?
Rexulti, atipik antipsikotikler grubunda yer alan brekspiprazol içerir. Brekspiprazol, beyindeki dopamin ve serotonin sinyallerini tamamen kapatmak yerine dengeleyen bir ilaçtır. Bu yüzden "serotonin-dopamin aktivite düzenleyici" olarak da anılır. Hem psikotik belirtilerde hem de tek başına antidepresanın yetmediği depresyonda kullanılmasının nedeni bu dengeleyici etkidir.[2]
İlaç dopamin D2 ve serotonin 5-HT1A reseptörlerinde kısmi agonist, 5-HT2A reseptöründe ise antagonist gibi davranır. Kısmi agonist, reseptörü uyaran ama bunu tam güçle yapmayan madde demektir. Aynı gruptaki Abizol (aripiprazol) ile benzer bir mantıkla çalışır, ancak reseptörlere bağlanma biçimi farklıdır.
Rexulti Ne İçin Kullanılır?
Türkiye ürün bilgisine göre Rexulti'nin iki kullanım alanı vardır: yetişkinlerde şizofreni tedavisi ve majör depresif bozuklukta antidepresanlara ek tedavi. Depresyonda tek başına verilmez; kişi bir antidepresan kullanırken yeterli düzelme olmadığında, hekim bu ilacı tedaviye ekleyebilir. İki durumda da hedef doz ve doz artış hızı farklıdır.[1]
Şizofreni tedavisinde etkinliği, altı haftalık plasebo kontrollü çalışmalarda gösterilmiştir.[3][4] Depresyonda ise antidepresana yeterli yanıt vermeyen hastalarda 2 mg ek tedavinin belirtileri plaseboya göre daha fazla azalttığı bildirilmiştir.[5] Tedaviye dirençli depresyondaki diğer seçenekleri en güçlü antidepresan yazımızda anlattık.
Ürün bilgisi, demansa bağlı psikozu olan yaşlılarda kullanımını önermez. 18 yaşından küçüklerde ise güvenlilik ve etkinlik kanıtlanmamıştır.
Rexulti Nasıl Kullanılır, Dozu Nasıl Ayarlanır?
Rexulti günde bir kez, aç ya da tok karnına alınabilir. Tablet her gün aynı saatte alınırsa unutmak zorlaşır. Doz, düşük başlanıp birkaç gün ya da hafta içinde yükseltilir. Aşağıdaki tablo ürün bilgisindeki çerçeveyi gösterir; size uygun dozu yalnızca hekiminiz belirler, kendi başınıza değiştirmeyin.[1]
| Durum | Başlangıç | Hedef | En yüksek |
|---|---|---|---|
| Şizofreni | 1 mg (1–4. gün) | Günde 2–4 mg | Günde 4 mg |
| Depresyonda ek tedavi | 0,5 ya da 1 mg | Günde 2 mg | Günde 3 mg |
| Orta-ağır böbrek ya da karaciğer yetmezliği | Hekim belirler | Düşük tutulur | Şizofreni 3 mg, depresyon 2 mg |
Şizofrenide ürün bilgisi 5–7. günlerde 2 mg, 8. günden itibaren gerekirse 4 mg önerir. Depresyonda doz artışları haftalık aralıklarla yapılır. Tabletler 0,5, 1, 2, 3 ve 4 mg güçlerinde ve farklı renklerdedir.
Rexulti Ne Zaman Etki Eder ve Vücutta Ne Kadar Kalır?
Brekspiprazolün kandaki düzeyi düzenli kullanımın yaklaşık 10–12. gününde dengeye ulaşır. Belirtilerdeki düzelme ise genellikle bundan sonra, birkaç hafta içinde belirginleşir; uyku ve huzursuzluktaki değişiklikler bazen daha erken fark edilir. İlk günlerde fark görmemek ilacın işe yaramadığı anlamına gelmez. Değerlendirme için hekiminizin önerdiği kontrol tarihini beklemek gerekir.[1]
İlacın yarılanma ömrü yaklaşık 91 saattir, yani vücuttan yavaş atılır. Ürün bilgisine göre ilaç bırakıldıktan sonra kandan tamamen çıkması 1–2 hafta sürer. Bu uzun süre, bir dozu unuttuğunuzda düzeyin hemen düşmemesini sağlar. Ancak yan etki görüldüğünde etkinin de birkaç gün sürebileceği anlamına gelir.
Rexulti'nin Yan Etkileri Nelerdir?
Ürün bilgisine göre şizofreni çalışmalarında en sık görülen yan etkiler akatizi ve kilo artışıdır. Akatizi, içten gelen huzursuzluk ve yerinde duramama hissidir; şizofreni hastalarının yaklaşık yüzde 5,6'sında, depresyonda ek tedavi alanların yaklaşık yüzde 8'inde bildirilmiştir. Bu yan etki genellikle doz ayarıyla hafifler, ama mutlaka hekime söylenmelidir.[1]
| Yan etki | Ne kadar sık? | Ne yapmalı? |
|---|---|---|
| Akatizi (iç huzursuzluk) | Yaygın | Hekime bildirin, doz ayarlanabilir |
| Kilo artışı | Yaygın, uzun kullanımda artar | Kilo ve kan değerleri izlenir |
| Titreme, baş dönmesi, uyku hali | Yaygın | Araç kullanırken dikkatli olun |
| Kas sertliği ve yüksek ateş | Çok seyrek | Acil değerlendirme gerekir |
Kilo artışı uzun süreli kullanımda daha belirgindir; açık etiketli uzun çalışmalarda hastaların beşte birinde vücut ağırlığının yüzde 7'sinden fazla arttığı görülmüştür. Depresyonda ek tedavi alanlarda iştah artışı, uykusuzluk, kaygı, ağız kuruluğu ve kabızlık da bildirilmiştir.[6] Yerinde duramama hissi hakkında daha fazlası için akatizi yazımıza bakabilirsiniz.
Hangi Seyrek Yan Etkiler Ciddi Kabul Edilir?
Nöroleptik malign sendrom, yüksek ateş, kas sertliği, bilinç değişikliği ve tansiyon dalgalanmasıyla seyreden acil bir durumdur. Tardif diskinezi ise istemsiz yüz ve dil hareketleridir. Ürün bilgisi ayrıca kumar oynama, kontrolsüz alışveriş ya da aşırı yeme gibi dürtü kontrol sorunlarının görülebileceğini belirtir; bu değişiklikleri yakınlarınız da fark edebilir.
Rexulti Kullanırken Nelere Dikkat Edilmelidir?
Tedavinin başında ve doz değişikliklerinde intihar düşüncesi açısından yakın izlem önerilir. Kan şekeri, kolesterol, trigliserid ve kilo düzenli aralıklarla kontrol edilir. Ayağa kalkarken baş dönmesi yapabileceği için özellikle ilk günlerde yavaş hareket etmek gerekir. Kalp hastalığı, nöbet öyküsü ya da uyku apnesi varsa hekime mutlaka söylenmelidir.[1]
İlaç vücut ısısının düzenlenmesini etkileyebilir; çok sıcak havada ağır egzersizden ve susuz kalmaktan kaçının. Seyrek de olsa beyaz kan hücrelerinde düşme görülebildiği için hekim kan sayımı isteyebilir. Tabletler laktoz içerdiği için kalıtsal laktoz ya da galaktoz sindirim sorunu olanların bunu bildirmesi gerekir.
Rexulti Hangi İlaçlarla Etkileşir?
Brekspiprazol karaciğerde CYP2D6 ve CYP3A4 enzimleriyle parçalanır. Bu enzimleri güçlü biçimde baskılayan ilaçlar kan düzeyini yaklaşık iki katına çıkarabilir. Ürün bilgisi böyle durumlarda dozun yarıya, iki tür baskılayıcı birlikte kullanılıyorsa dörtte bire indirilmesini önerir. Bu yüzden kullandığınız tüm ilaçları hekiminize ve eczacınıza söyleyin.[1]
Bu etkileşim gösterilen örnekler arasında ketokonazol, itrakonazol, klaritromisin, ritonavir ve kinidin vardır. İlginç bir ayrıntı olarak, depresyonda birlikte kullanılan paroksetin ya da fluoksetin için ürün bilgisi ayrıca doz ayarı gerekmediğini belirtir. Rifampisin gibi enzimi hızlandıran ilaçlar ise kan düzeyini düşürür; bu durumda doz artırılabilir. Sigara içmek ilacın düzeyini değiştirmez, alkol ise uyku hali ve baş dönmesini artırabilir.
Rexulti ile Abizol (Aripiprazol) Arasındaki Fark Nedir?
İki ilaç da dopamin reseptörlerinde kısmi agonist olarak çalışır, yani aynı aileden sayılır. Laboratuvar çalışmalarında brekspiprazolün dopamin reseptörünü uyarma gücünün aripiprazolden daha düşük olduğu, serotonin reseptörlerine ise daha güçlü bağlandığı gösterilmiştir. Bu farkın iç huzursuzluk gibi yan etkilere yansıması üzerine araştırmalar sürmektedir.[2]
İki ilacı doğrudan karşılaştıran çalışmalar sınırlıdır. Hangisinin size daha uygun olduğu; belirtilerinize, daha önce aldığınız ilaçlara ve yan etki geçmişinize göre hekim tarafından belirlenir. Bir ilaçtan diğerine geçişte ürün bilgisi, önceki antipsikotiğin kademeli olarak azaltılmasını önerir.
Gebelikte ve Emzirirken Rexulti Kullanılır mı?
Ürün bilgisi Rexulti'nin gebelikte ve doğum kontrolü kullanmayan, çocuk sahibi olabilecek kadınlarda kullanılmasını önermez. Gebeliğin son üç ayında antipsikotik kullanan annelerin bebeklerinde doğumdan sonra kas hareketlerinde bozukluk ya da yoksunluk belirtileri görülebilir. Gebelik planlıyorsanız ilacı kendiniz bırakmadan önce hekiminizle görüşün.[1]
Brekspiprazolün anne sütüne geçip geçmediği insanda bilinmemektedir. Emzirme ile tedaviye devam etme arasındaki karar, yarar ve risk birlikte değerlendirilerek verilir. İlaç uyku hali ve baş dönmesi yapabildiği için, nasıl etkilendiğinizi görene kadar araç ve makine kullanmamanız önerilir.
Rexulti Birden Bırakılabilir mi?
Rexulti'yi kendi kararınızla birden bırakmamanız gerekir. Şizofreni ve depresyonda tedavinin erken kesilmesi, belirtilerin geri dönme riskini artırır. İlacın vücuttan yavaş atılması bırakmanın etkisini birkaç gün geciktirebilir; bu da "bir şey olmadı" yanılgısına yol açabilir. Doz azaltma ya da ilaç değişikliği hekim planıyla yapılmalıdır.
Rexulti Kullanırken Günlük Yaşamda Neler Yardımcı Olur?
İlacı her gün aynı saatte almak, düzeyin dengede kalmasını kolaylaştırır. Telefon hatırlatıcısı ya da haftalık ilaç kutusu unutmayı azaltır. Haftada bir tartılmak ve bel çevrenizi ölçmek, kilo artışını erken fark etmenizi sağlar. Şekerli içecekleri azaltmak, düzenli yürüyüş yapmak ve yeterli su içmek de yan etkileri hafifletmeye yardımcı olur.
Kontrollere giderken yaşadığınız yan etkileri ve ne zaman başladıklarını not etmeniz görüşmeyi verimli kılar. Aile bireylerinin uyku, iştah ya da davranıştaki değişiklikleri paylaşması da hekimin doz kararına katkı sağlar. İlacı kullanırken başka bir hekime gittiğinizde Rexulti kullandığınızı mutlaka söyleyin.
Ne Zaman Bir Uzmana Başvurmalısınız?
Yerinde duramayacak kadar huzursuzluk, belirgin kilo artışı, istemsiz hareketler ya da davranışlarınızda alışılmadık dürtüsellik fark ederseniz hekiminize bilgi verin. Ani yüksek ateşle birlikte kas sertliği ve bilinç bulanıklığı acil bir durumdur. Kendinize zarar verme düşünceleri ortaya çıktığında da beklemeden yardım almanız gerekir.
Belirtilerinizi düşünmek için şizofreni testi, depresyon testi ya da bipolar bozukluk tarama testi fikir verebilir; ancak testler tanı koymaz. Tedavinizi değerlendirmek için psikiyatri uzmanlarımızdan randevu alabilirsiniz. Acil bir durumda 112'yi arayın.
Sık Sorulan Sorular
Rexulti uyutur mu?
Bazı kişilerde uyku hali ve yorgunluk yapabilir, ancak her kullananda görülmez. Depresyonda ek tedavi alanlarda tersine uykusuzluk da bildirilmiştir. Uyku düzeninizdeki değişikliği hekiminize söyleyin.
Rexulti kilo aldırır mı?
Kilo artışı en sık yan etkilerden biridir ve uzun kullanımda belirginleşebilir. Düzenli tartılmak, beslenme ve hareketle erken önlem almak işe yarar.
Rexulti bir antidepresan mıdır?
Hayır, bir antipsikotiktir. Depresyonda yalnızca antidepresana ek olarak kullanılır.
Rexulti aç karnına mı alınır?
Aç ya da tok alınabilir. Önemli olan her gün aynı saatte almaktır.
Rexulti ile alkol kullanılır mı?
Önerilmez. Alkol uyku hali ve baş dönmesini artırabilir, depresyonu da kötüleştirebilir.
Bir dozu unutursam ne yapmalıyım?
Kullanma talimatındaki öneriye uyun ve unutulan dozu telafi etmek için çift doz almayın. Emin değilseniz eczacınıza danışın.
Bu yazı genel bilgilendirme amaçlıdır; Rexulti'nin size uygun olup olmadığı, dozu ve süresi muayene sonrasında hekiminiz tarafından belirlenir. Kullanma talimatını okuyun ve beklenmedik bir değişiklik fark ettiğinizde tedavinizi kendiniz değiştirmeden hekiminize başvurun.
Bu yazı hakkında ne düşünüyorsunuz?
Henüz yorum yok; ilk yorumu siz yazabilirsiniz. Düşüncenizi ya da deneyiminizi birkaç cümleyle paylaşabilirsiniz. Takma ad kullanabilirsiniz; telefon ya da adres yazmayın, yorumunuz herkese açık yayımlanır.